Wereldwijde suppletie Tetracycline 250mg-capsule

1 Farmacodynamische eigenschappen

Tetracycline hydrochloride is een breedspectrum bacteriostatisch antibioticum.

Tetracyclines worden opgenomen in gevoelige bacteriecellen door een actief transportproces. Eenmaal in de cel binden ze omkeerbaar aan de 30S-subeenheid van het ribosoom, waardoor de binding van aminoacyl-overdracht-RNA wordt voorkomen en de eiwitsynthese en dus celgroei wordt geremd. Hoewel tetracyclines ook de eiwitsynthese in zoogdiercellen remmen, worden ze niet actief opgenomen, waardoor selectieve effecten op het infecterende organisme mogelijk zijn.

2 Farmacokinetische eigenschappen

De meeste tetracyclines worden onvolledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, meestal is ongeveer 60-80% van een dosis tetracycline beschikbaar. De absorptiegraad wordt verminderd door de aanwezigheid van tweewaardige en driewaardige metaalionen waarmee tetracyclinen stabiele onoplosbare complexen vormen en in variabele mate door melk of voedsel. Formulering met fosfaat kan de absorptie van tetracycline verbeteren.

Plasmaconcentraties zijn afhankelijk van de mate van absorptie. Toediening van tetracycline 500 mg om de 6 uur produceert in het algemeen steady-state concentraties van 4-5 µg / ml. Piekplasmaconcentraties treden ongeveer 1-3 uur na inname op. Hogere concentraties kunnen worden bereikt na intraveneuze toediening; concentraties kunnen hoger zijn bij vrouwen dan bij mannen.

In de circulatie is 20-65% van tetracycline gebonden aan plasma-eiwitten.

Ze worden wijd verspreid over de lichaamsweefsels en vloeistoffen. Concentraties in hersenvocht zijn relatief laag, maar kunnen worden verhoogd als de hersenvliezen ontstoken zijn. Kleine hoeveelheden verschijnen in speeksel en de vloeistoffen van het oog en de longen. Tetracyclines verschijnen in de melk van moeders die borstvoeding geven, waar concentraties 60% of meer van die in het plasma kunnen zijn. Ze diffunderen over de placenta en verschijnen in de foetale circulatie in concentraties van ongeveer 25 tot 75% van die in het moederbloed. Tetracyclines worden vastgehouden op plaatsen met nieuwe botvorming en recente verkalking en bij het ontwikkelen van tanden. De tetracyclines zijn geclassificeerd in termen van hun werkingsduur in het lichaam, hoewel de divisies enigszins overlappen.

De tetracyclinen worden uitgescheiden in de urine en in de feces. Nierklaring gebeurt door glomerulaire filtratie. Tot 55% van een dosis wordt onveranderd uitgescheiden in de urine; concentraties in de urine van maximaal 300 µg / ml tetracycline kunnen worden bereikt twee uur nadat een gebruikelijke dosis is ingenomen en tot 12 uur worden gehandhaafd. Urine-excretie neemt toe als urine alkalisch wordt gemaakt. De tetracyclinen worden uitgescheiden in de gal, waar concentraties van 5-25 maal die in plasma kunnen voorkomen. Omdat er enige enterohepatische reabsorptie is, is volledige eliminatie langzaam. Aanzienlijke hoeveelheden komen na toediening in de feces voor.

3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek

Niet toepasbaar.