Contact Now
Please Leave Us A Message
Privacy statement: Your privacy is very important to Us. Our company promises not to disclose your personal information to any external company with out your explicit permission.
1 Farmacodynamische eigenschappen
Farmacotherapeutische groep: schimmelwerend middel voor lokaal gebruik (ATC-code D01A E15)
Terbinafine is een allylamine met een breed spectrum aan antischimmelactiviteit. Bij lage concentraties is terbinafine fungicide tegen dermatofyten, schimmels en bepaalde dimorfe schimmels. De activiteit versus gisten is afhankelijk van de soort fungicide of fungistatisch.
Terbinafine interfereert specifiek in een vroege stap met de biosynthese van schimmelsterol. Dit leidt tot een tekort aan ergosterol en tot een intracellulaire ophoping van squaleen, wat resulteert in schimmelceldood. Terbinafine werkt door remming van squaleenepoxidase in het schimmelcelmembraan. Het enzym squaleenepoidase is niet gekoppeld aan het cytochroom P450-systeem.
2 Farmacokinetische eigenschappen
Minder dan 5% van de dosis wordt geabsorbeerd na topicale toediening op mensen; systemische blootstelling is daarom zeer gering.
3 Gegevens uit het preklinisch veiligheidsonderzoek
In langetermijnstudies (tot 1 jaar) bij ratten en honden werden geen duidelijke toxische effecten waargenomen bij beide soorten tot orale doses van ongeveer 100 mg / kg per dag. Bij hoge orale doses werden de lever en mogelijk ook de nieren geïdentificeerd als potentiële doelorganen.
In een twee jaar durende orale carcinogeniteitsstudie bij muizen werden geen neoplastische of andere abnormale bevindingen die te wijten zijn aan de behandeling gemaakt tot doses van 130 (mannen) en 156 (vrouwen) mg / kg per dag. In een tweejarig onderzoek naar orale carcinogeniteit bij ratten met het hoogste dosisniveau, 69 mg / kg per dag, werd een verhoogde incidentie van levertumoren waargenomen bij mannen. De veranderingen, die kunnen worden geassocieerd met peroxisoomproliferatie, zijn soortspecifiek gebleken omdat ze niet werden gezien in het carcinogeniteitsonderzoek bij muizen of in andere onderzoeken bij muizen, honden of apen.
Tijdens de studies van hoge doses orale terbinafine bij apen werden refractiele onregelmatigheden waargenomen in het netvlies bij de hogere doses (niet-toxisch effectniveau was 50 mg / kg). Deze onregelmatigheden werden geassocieerd met de aanwezigheid van een terbinafinemetaboliet in het oogweefsel en verdwenen na stopzetting van het geneesmiddel. Ze werden niet geassocieerd met histologische veranderingen.
Een standaardbatterij van in vitro en in vivo genotoxiciteitstests onthulde geen bewijs van een mutageen of clastogeen potentieel voor het geneesmiddel.
Er zijn geen nadelige effecten op de vruchtbaarheid of andere reproductieparameters waargenomen in onderzoeken bij ratten of konijnen.
Product Categorie : Afgewerkte medicijnen > Antiparasitair en antimycoticum
Privacy statement: Your privacy is very important to Us. Our company promises not to disclose your personal information to any external company with out your explicit permission.
Fill in more information so that we can get in touch with you faster
Privacy statement: Your privacy is very important to Us. Our company promises not to disclose your personal information to any external company with out your explicit permission.